1、燥湿化痰，制南星燥湿化痰功似半夏，而温燥之性更甚，祛痰作用较强。其主治顽痰阻肺、咳喘胸闷、痰多色白清稀，如导痰汤。2、祛风解痉，制南星用于风痰证，如眩晕、中风、癫痫、口眼歪斜及破伤风等。3、消肿止痛，南星又可作外敷药，一般都是生用，对痈肿痰核、蛇咬、跌打损伤，有解毒消肿定痛的作用。
