非甾体抗炎药天花板效应

更新时间:02-02 装修 由 心蛊 分享

许多痛风患者对消炎止疼药青睐有加,随身备着多种消炎止疼药,一旦痛风发作或预感痛风将要到来时,迅速服用便可以控制痛风进一步发展,减轻痛楚。而当痛风缓解后,部分风友并不会规范降尿酸,一方面是担心降尿酸药物的副作用,更主要的还是风友都喜欢消炎止疼药【立竿见影】的效果,降尿酸药物【细水长流】的服用方式与药效难以坚持。

为何消炎止疼药治疗急性痛风效果【立竿见影】

急性痛风所用消炎止疼药,通常是指秋水仙碱、非甾体抗炎药或激素,在痛风发作24小时内使用,通常能取得理想效果,且越早用药效果越好。

白细胞吞噬尿酸钠结晶

痛风急性发作时,关节腔内白细胞吞噬尿酸盐晶体,并释放溶菌酶、炎症因子、组织间液渗出等,白细胞溶解、吸收尿酸结晶的同时,引起组织红肿疼痛等炎症反应。秋水仙碱、非甾体抗炎药和糖皮质激素通过干扰炎症细胞的活性来限制炎症反应,发挥其解热、镇痛、消炎作用。

非甾体抗炎药如何选择?

一般而言选择非甾体抗炎药(NSAIDs)无需考虑哪一种更有效,各种非甾体抗炎药均可有效缓解急性痛风症状,现已成为一线用药。因此,足剂量用药,直到痛风发作完全缓解是成功的关键。布洛芬、吲哚美辛、洛索洛芬、双氯芬酸、萘普生和舒林酸等都是常用的非选择性非甾体抗炎药。由于此类药物能引起消化道出血等胃肠道不良反应,所以,有消化道出血病史的患者可以选择COX-2选择性的塞来昔布和美洛昔康。此外,COX-2选择性的依托考昔已被美国FDA批准用于急性痛风性关节炎的治疗。

服用非甾体抗炎药也有副作用

1.胃肠道反应

胃肠道反应是非甾体抗炎药常见的不良反应,选择性环氧化酶COX-2抑制剂胃肠道反应比较少,可出现上腹不适、隐痛、恶心、呕吐、饱胀、嗳气、食欲减退等。长期口服非甾体抗炎药的患者中,大约有10%~25%的患者发生消化性溃疡,其中有小于1%的患者出现严重的并发症,如消化道出血或穿孔,所以,活动性消化性溃疡患者禁用本药。

阿司匹林与吗啡在镇痛方面有哪些不同

1、阿司匹林为非甾体类抗炎镇痛药,吗啡为阿片类镇痛药。2、阿司匹林有天花板效应而吗啡没有天花板效应。3、吗啡使用时间长,可能会导致成瘾性,而阿司匹林没有成瘾性。4、阿司匹林长期服用常见的不良反应是胃肠道出血,而吗啡常见的不良反应是便秘。5、阿司匹林为一阶梯镇痛药,用于轻度疼痛。吗啡为三阶梯镇痛药,用于中重度疼痛。

非甾体抗炎药的药理作用

NSAIDs化学结构不同,但都通过抑制前列腺素的合成,发挥其解热、镇痛、消炎作用。 NSAIDs对肿瘤的发生、发展及转移均有抑制作用,与其他抗肿瘤药物有协同作用。机制:抑制PGS的产生,诱导肿瘤细胞的凋亡。对大鼠用氧偶氨甲烷诱导的结肠肿瘤组织中COX-1RNA在肿瘤和正常组织之间为等价强度,COX-2RNA早肿瘤中比正常黏膜显著升高。在溃疡性结肠炎伴早期肿瘤(肉眼未能觉察),在肿瘤部位用原位杂交和免疫组化检测到COX-2表达增加。这些研究提示COX-2可能是大肠癌的早期诊断和预防的一个标靶。从离体到在体动物实验,直到人类的流行病学群体资料,均证明COX抑制剂和消化系统反应小的选择性COX-2抑制剂至少对一种类型的结肠肿瘤、直肠癌的预防是有价值的。

非甾体抗炎药的作用机理是什么

非甾体抗炎药可以抑制环氧化酶-2(COX-2)的活性减少前列腺素合成,减轻炎性反应;还可以抑制磷酸二酯酶(PDE)活性,通过抑制磷酸二酯酶可以提高细胞内cAMP的浓度,从而稳定溶酶体膜减少溶酶体的释放,从而抑制炎症反应。

治标不治本的非甾体抗炎药,为何却是类风湿关节炎治疗的主力军,你知道吗

类风湿关节炎的治疗药物一般有五大类,包括非甾体抗炎药(NSAIDs)、抗风湿药(DMARDs)、糖皮质激素、生物制剂和植物药制剂等。

过去,对于类风湿关节炎,一般医学界首先用非甾体抗炎药,如果这类药物不起作用,再启用抗风湿药,最后才让激素“出马”。

现在,这样的治疗方案已经被否定。因为非甾体抗炎药只是治标药物,抗风湿药只是改善病情……所以如今只要确诊为类风湿关节炎,就会根据病情的严重程度,采取联合用药的方式。

那么,类风湿关节炎究竟如何用药呢?非甾体抗炎药在联合用药中扮演着怎样的角色呢?

非甾体抗炎药如何抗炎?

非甾体抗炎药,也称为消炎止痛药,可以对症治疗,缓解类风湿关节炎患者的关节肿痛症状,但不能控制关节破坏、关节畸形等病变发展,所以被称为类风湿关节炎的治标药物。其因为有抗炎、止痛、退热和减轻关节肿胀的作用,是临床常用的治疗药物。

通常在骨骼内部没有感知疼痛的神经,但是关节中有密布的感知疼痛的神经末梢,也就是痛觉感受器。当类风湿关节炎导致滑膜出现炎症时,发炎的细胞就会分泌磷脂酶A2,这种酶会催化磷脂水解生成花生四烯酸,通过环氧酶(COX)的催化作用,生成前列腺素这种炎症介质。

前列腺素不断被生成,所以一方面就会刺激关节中可以感知疼痛的受体,向大脑传递疼痛,另一方面,还会进一步诱发炎症,促使关节滑膜血管扩张,毛细血管通透性增加,从而导致出现类风湿关节炎关节肿胀、发热、疼痛的典型症状。

非甾体抗炎药治疗类风湿关节炎,主要不是针对前列腺素,而是将攻击目标指向前列腺素的上游——环氧酶,抑制环氧酶,减少前列腺的合成,所以才有解热、镇痛、消炎的作用。

通常来说,非甾体抗炎药有两类:

非选择性COX抑制剂;选择性COX抑制剂。

这是因为环氧酶(COX)也有两种类型:

非甾体抗炎药的作用机制 急!!!

d卜肖体抗炎药(NSAD)通过抑制合成前列腺叫卜素(PG)的酶-环氧合酶《COX)而产生治疗作用,它们或多或少都有着共同的不良反应,包括胃肠道毒性和肾毒性。近年来研穷表明至少有两种COX同工酶:COX-1和COX-二。其中COX-1是一种存在于组织中的组成性同工酶,它能合成PG保护胃.肾免受损害;COX-2由炎症刺激如细胞因子等诱导产生,它能合成与炎症肿痛有关的PG。因此,选择性COX-2抑制剂有抗炎作用,但对胃、肾无不良反应。另外,有研究表明选择性COX-2抑制剂可能具有新的治疗作用,如抗癌.预防早产,甚至可以缓解阿尔茨海默病.

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