结冷胶在药剂学中的应用

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结冷胶在药剂学中的应用?

简介:

结冷胶, 也称为S-60多糖,是美国Kelco公司继黄原胶之后开发的第二代微生物多糖产品。1982年实验室规模发酵制备成功后利用伊乐藻假单胞菌进行工业化生产。安全无毒、用量少、稳定性好、凝胶透明度高、可生物降解。1992年,美国、澳大利亚、加拿大等国批准在食品工业中用作增稠剂、胶凝剂、稳定剂和成膜剂等,我国也于1996年批准其作为食品添加剂。此外,它还是一种具有潜力的新型药物载体,在药剂学中的研究与应用也日益广泛。

结构:

主链是由线形四糖重复单元(D-葡萄糖、D-葡萄糖醛酸、D-葡萄糖及L-鼠李糖)通过糖苷键连接组成,相对分子质量约500k。每个重复单元平均有一个酰基连接在葡萄糖分子上,因为酰基(乙酰基和甘油酰基)的存在,使形成的凝胶柔软、富有弹性、黏着力强。

应用:

眼用制剂

结冷胶是眼用制剂的一种新型高分子辅料,制得的凝胶剂能以溶液状态给药,遇到泪液中的阳离子可迅速形成凝胶(即原位凝胶),延长药物在角膜的滞留时间,从而提高生物利用度,对眼无刺激性。泪液中含量最多的钠离子是引发凝胶形成的主要离子。兔眼部消除动力学研究表明,该膜剂与二者简单混合制得的混悬剂相比,泪液中药物的AUC提高了4倍。

鼻用制剂

鼻黏液中也含有足够的阳离子,可使发生相转变形成凝胶,延长所载药物在鼻腔内的滯留

时间,从而促进吸收。结果表明,溶液的黏度低,易于给药,与大鼠鼻黏膜接触后立即形成凝胶,可在鼻腔内滞留4h以上。与甘露醇溶液相比,溶液能促进FD3经鼻黏膜上皮组织的吸收与转运,但不改变其在上皮组织中的分配,也未观察到不良反应。此外,鼻用制剂的辅料一般不宜有强烈的气味,而1溶液无色无味,适合用作鼻用制剂的载体。

缓释微粒剂

采用热挤压法(hot extrusion process)制备了表面多孔的磺胺甲二唑粒子。犬体内药动学研究表明,制品与普通胶囊相比,口服后缓释效果较好,但相对生物利用度略低。

还可用作蛋白类药物微粒剂的载体材料。Mukai-Correa等20采用离子凝胶法制备了载酪蛋白的凝胶微粒,凝胶基质包括海藻酸盐、酰胺化LM果胶、及三者的混合物。制备时再加入氢化植物脂肪,并考察了各制品的包封率和体外释放情况。

结语

结冷胶是一种优良的离子敏感型高分子材料,可用于制备各类具有生物黏附性的原位凝胶剂,以延长药物在作用部位的滞留时间,提高生物利用度或达到局部治疗的目的,并可用作缓控释制剂的载体,实现恒速或定位释药。还能用作软、硬胶囊的囊材,片剂的包衣材料、崩解剂与粘合剂,及栓剂的基质,通过结构修饰、改性或与其它辅料配伍使用有望获得更多的功能特性。可以预见,随着研究与开发的不断深入,在药剂学领域将具有更为广阔的应用前景。

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